200124-22-7 Tert-butoxycarbonyl-arginine(Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf) -OH គឺជាដេរីវេនៃ arginine ។
Bivalirudine ដែលជាថ្នាំប្រឆាំងនឹងកំណកឈាមសំយោគដែលជាបងប្អូនជីដូនមួយរបស់ hirudin 20-peptide ត្រូវបានអនុម័តសម្រាប់លក់នៅសហរដ្ឋអាមេរិកក្នុងឆ្នាំ 2000។ ការចាក់គឺជាសារធាតុពណ៌ស សារធាតុរលុង ឬសារធាតុរឹង amorphous ។Bivarudine អាចភ្ជាប់ជាពិសេសទៅកន្លែងកាតាលីករ thrombin និងកន្លែងភ្ជាប់ខាងក្រៅរបស់ anion ហើយរារាំងដោយផ្ទាល់នូវសកម្មភាពរបស់ thrombin ដូច្នេះរារាំងប្រតិកម្មដែលត្រូវបានជំរុញដោយ thrombin ហើយឥទ្ធិពលរបស់វាគឺអាចបញ្ច្រាស់បាន។Bivarudine ត្រូវបានគេប្រើជាចម្បងជា anticoagulant សម្រាប់អន្តរាគមន៍សរសៃឈាមបេះដូង percutaneous percutaneous (PCI) ចំពោះមនុស្សពេញវ័យ។
Bivarudine គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ដោយផ្ទាល់នៃសារធាតុ thrombin ដែលជាពិសេសភ្ជាប់ទៅនឹងទីតាំងកាតាលីករ និងកន្លែងភ្ជាប់ anion exo នៃ thrombin ដោយឥតគិតថ្លៃ និងនៅលើ thrombus ។ដំណើរការចងរវាង bivaludine និង thrombin គឺអាចបញ្ច្រាស់បាន ហើយ thrombin អាចស្តារសកម្មភាពជីវសាស្រ្តដើមរបស់ thrombin ដោយអង់ស៊ីមយឺតនៃចំណង peptide រវាង bivaludine Arg3-Pro4 ។
ការសិក្សានៅក្នុង vitro បានបង្ហាញថា bivarudine មិនត្រឹមតែអាចរារាំង thrombin ដោយឥតគិតថ្លៃនៅពេលក្រោយប៉ុណ្ណោះទេ ប៉ុន្តែថែមទាំងរារាំងការភ្ជាប់ thrombin ជាមួយនឹងកំណកឈាម ដោយមិនត្រូវបានបន្សាបដោយសារធាតុដែលបញ្ចេញដោយប្លាកែត។វាអាចពន្យារពេលវេលា prothrombin ផ្នែក (APTT) ពេលវេលា thrombin (TT) ពេលវេលា prothrombin (PT) និងពេលវេលា coagulation សកម្ម (ACT) ដែលត្រូវបានធ្វើឱ្យសកម្មដោយប្លាស្មាធម្មតា។មានទំនាក់ទំនងលីនេអ៊ែរជាមួយនឹងការប្រមូលផ្តុំនៃ bivarudine ប៉ុន្តែថាតើទំនាក់ទំនងនេះមាននៅក្នុងការអនុវត្តគ្លីនិកគឺមិនច្បាស់លាស់ទេ។
វាត្រូវបានគេរាយការណ៍នៅក្នុងអក្សរសិល្ប៍ថា pharmacokinetics នៃអ្នកជំងឺដែលទទួលការវះកាត់សរសៃឈាមបេះដូង percutaneous coronary angioplasty (PTCA) គឺមានលក្ខណៈលីនេអ៊ែរបន្ទាប់ពីការគ្រប់គ្រងតាមសរសៃឈាមរបស់ bivarudine ។អ្នកជំងឺត្រូវបានផ្តល់ 1 mg/kg ចាក់តាមសរសៃឈាមវ៉ែនជាកម្រិតផ្ទុក បន្តដោយការបញ្ចូល IV មួយទៀតនៃ 2.5 mg/kg/hr រយៈពេល 4 ម៉ោង ដែលមានស្ថេរភាពនៅ 12.3±1.7 mg/ml ក្នុង vivo ។Bivarudine ត្រូវបានជម្រះពីប្លាស្មាដោយការបំប្លែងសារជាតិអ៊ីដ្រូលីសតំរងនោម និងការរិចរិលប្រូតេអុីន។ពាក់កណ្តាលជីវិតនៃការបោសសំអាតរបស់អ្នកជំងឺដែលមានមុខងារតំរងនោមធម្មតាគឺប្រហែល 25 នាទី ហើយការបោសសំអាតពាក់កណ្តាលជីវិតរបស់អ្នកជំងឺដែលមានខ្សោយតំរងនោមកម្រិតមធ្យម និងធ្ងន់ធ្ងរត្រូវបានពង្រីក។ប្រហែល 25% នៃ bivarudine អាចត្រូវបានយកចេញដោយការលាងឈាម និងសម្អាតដោយ hemodialysis ។ACT គួរតែត្រូវបានត្រួតពិនិត្យចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានបញ្ហាខ្សោយតំរងនោម។នៅក្នុងអ្នកស្ម័គ្រចិត្តដែលមានសុខភាពល្អ ប្រសិទ្ធភាពប្រឆាំងនឹងកំណកឈាមត្រូវបានគេសង្កេតឃើញភ្លាមៗបន្ទាប់ពីការចាក់បញ្ចូលតាមសរសៃឈាមរបស់ bivarudine ជាមួយនឹង PT, ACT និង APTT យូរ។មួយទៅពីរម៉ោងបន្ទាប់ពីការដកប្រាក់ ACT បានត្រឡប់ទៅកម្រិតមុនរដ្ឋបាលវិញ។