130622-05-8 Tert-butoxycarbonyl-D-glutamic acid (methyl ester)-methyl ester

Fluoroquinolones មានវិសាលគមអង់ទីប៊ីយ៉ូទិកទូលំទូលាយ សកម្មភាពប្រឆាំងនឹងបាក់តេរីខ្លាំង ប្រតិកម្មមិនល្អ ភាពជ្រាបនៃជាលិកាល្អ ភាពមានជីវជាតិក្នុងមាត់ខ្ពស់ ចន្លោះពេលរដ្ឋបាលយូរ និងការគ្រប់គ្រងងាយស្រួល។ពួកវាត្រូវបានគេប្រើជាទូទៅក្នុងការព្យាបាលជំងឺឆ្លងដូចជា រលាកផ្លូវដង្ហើម និងរលាកផ្លូវទឹកនោម។រចនាសម្ព័ន្ធនៃថ្នាំប្រឆាំងនឹងបាក់តេរី fluoroquinolone ត្រូវបានកំណត់លក្ខណៈដោយវត្តមានរបស់ហ្វ្លុយអូរីននៅក្នុងទីតាំងទីប្រាំមួយនៃស្នូលមេ quinolone ។
ទោះជាយ៉ាងណាក៏ដោយ ក្នុងរយៈពេល 10 ឆ្នាំចុងក្រោយនេះ ដោយសារសម្ពាធជ្រើសរើសដែលបង្កើតឡើងដោយការប្រើប្រាស់យ៉ាងទូលំទូលាយនៃប្រភេទថ្នាំនេះ ភាពធន់នឹងថ្នាំកើនឡើង ជាពិសេសក្នុងប៉ុន្មានឆ្នាំថ្មីៗនេះ មេរោគ Streptococcus pneumoniae ដែលធន់ទ្រាំនឹង quinolone មានភាពធន់ទ្រាំឆ្លងដែលធន់នឹងប៉នីសុីលីន។ ថ្នាំអង់ទីប៊ីយោទិច macrolide និងថ្នាំអង់ទីប៊ីយោទិច quinolone ។ក្នុងពេលជាមួយគ្នានេះ វាត្រូវបានគេរកឃើញថា fluoroquinolones មួយចំនួនអាចបណ្តាលឱ្យមានការអូសបន្លាយចន្លោះពេល QTc នៃ electrocardiogram, hepatotoxicity និង phototoxicity ដែលកំណត់ការប្រើប្រាស់របស់វា។
ដើម្បីយកឈ្នះលើការខ្វះខាតខាងលើនៃ fluoroquinolones វាជារឿងបន្ទាន់ក្នុងការអភិវឌ្ឍសមាសធាតុរចនាសម្ព័ន្ធថ្មីជាមួយនឹងសកម្មភាពប្រឆាំងនឹងបាក់តេរីល្អ វិសាលគមអង់ទីប៊ីយ៉ូទិកទូលំទូលាយ និងតូចតាមដែលអាចធ្វើបាន ប្រតិកម្មអវិជ្ជមានប្រឆាំងនឹងបាក់តេរីដែលធន់នឹងថ្នាំច្រើន។ស៊េរីនៃថ្នាំដែលមិនមាន fluoroquinolone (NFQ) ថ្មីដែលទើបបង្កើតថ្មីដែលមានផ្ទុក 8-methoxyl ខុសពីថ្នាំអង់ទីប៊ីយោទិច fluoroquinolone ដែលពួកគេមិនមាន fluorine នៅលើទីតាំង 6 នៃស្នូលមេ quinolone ប៉ុន្តែនៅតែមានសកម្មភាពអង់ទីប៊ីយ៉ូទិកខ្លាំងនៅក្នុង vitro ។nemonoxacin គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់បាក់តេរី topoisomerase ជ្រើសរើស NFQ ថ្មី។
បើប្រៀបធៀបជាមួយ fluoroquinolones នាពេលបច្ចុប្បន្ននៅលើទីផ្សារ Nenofloxacin តំណាងឱ្យថ្នាក់ថ្មីនៃថ្នាំរចនាសម្ព័ន្ធ។nemonocacin (TG-873870) ដែលជាថ្នាំ quinolone ថ្មីដែលត្រូវបានបង្កើតឡើងដោយ Procter & Gamble (P&G) បានបង្ហាញពីសកម្មភាពអង់ទីប៊ីយ៉ូទិកយ៉ាងសំខាន់ប្រឆាំងនឹងភ្នាក់ងារបង្កជំងឺផ្សេងៗដែលពាក់ព័ន្ធក្នុងការព្យាបាល រួមទាំង Staphylococcus aureus និង streptococcus pneumoniae ដែលធន់នឹងថ្នាំច្រើនប្រភេទ។លទ្ធផលនៃការពិសោធន៍លើសត្វកណ្ដុរដែលឆ្លងមេរោគបានបង្ហាញថា ប្រសិទ្ធភាពប្រឆាំងបាក់តេរីនៃផលិតផលនេះគឺខ្លាំងជាង quinolones ភាគច្រើននាពេលបច្ចុប្បន្ន។លើសពីនេះទៀតផលិតផលមានលក្ខណៈសម្បត្តិ pharmacokinetic ល្អឥតខ្ចោះនិងត្រូវបានអត់ឱនឱ្យបានល្អ។