171596-29-5 តាដាឡាហ្វីល។

ថ្នាំ Tadalafil ជាមួយនឹងរូបមន្តម៉ូលេគុល C22H19N3O4 និងទម្ងន់ម៉ូលេគុល 389.4 ដែលត្រូវបានគេប្រើយ៉ាងទូលំទូលាយដើម្បីព្យាបាលបញ្ហាងាប់លិង្គចំពោះបុរសតាំងពីឆ្នាំ 2003 ក្រោមឈ្មោះពាណិជ្ជកម្ម Cialis ។ក្នុងឆ្នាំ 2008 ក្រុមហ៊ុន Eli Lilly បានលក់សិទ្ធិអភិវឌ្ឍន៍ពាណិជ្ជកម្មសម្រាប់ការព្យាបាល PAH ទៅ United Therapeutics ។នៅខែមិថុនាឆ្នាំ 2009 FDA បានអនុម័ត Tadafil សម្រាប់ការព្យាបាលអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺលើសឈាមសរសៃឈាមសួត (PAH) នៅសហរដ្ឋអាមេរិកក្រោមឈ្មោះពាណិជ្ជកម្ម Adcirca ។Tadafil ត្រូវបានបង្កើតឡើងក្នុងឆ្នាំ 2003 ជាថ្នាំសម្រាប់ព្យាបាល ED ហើយប្រសិទ្ធភាពគឺ 30 នាទីបន្ទាប់ពីការគ្រប់គ្រង ប៉ុន្តែប្រសិទ្ធភាពល្អបំផុតគឺ 2h បន្ទាប់ពីការគ្រប់គ្រង ហើយឥទ្ធិពលអាចមានរយៈពេល 36 ម៉ោង ហើយឥទ្ធិពលមិនប៉ះពាល់ដល់អាហារទេ។កម្រិតថ្នាំ tadafil គឺ 10 ឬ 20mg កម្រិតដំបូងដែលត្រូវបានណែនាំគឺ 10mg អាស្រ័យលើប្រតិកម្មរបស់អ្នកជំងឺ និងប្រតិកម្មមិនល្អ។ការសិក្សាមុនទីផ្សារបានបង្ហាញថាបន្ទាប់ពី 12 សប្តាហ៍នៃការគ្រប់គ្រងផ្ទាល់មាត់នៃ 10 ឬ 20mg នៃ tadafil អត្រាឆ្លើយតបគឺ 67% និង 81% រៀងគ្នា។ការសិក្សាជាច្រើនបានបង្ហាញថា tadafil មានប្រសិទ្ធភាពប្រសើរជាងក្នុងការព្យាបាល ED ។
ការងាប់លិង្គ៖ Tadanafil និង sildenafil ជាកម្មសិទ្ធិរបស់ phosphodiesterase ប្រភេទទី 5 (PDE5) ដែលជ្រើសរើសដូចគ្នា ប៉ុន្តែរចនាសម្ព័ន្ធរបស់ពួកគេខុសពីប្រភេទចុងក្រោយ ហើយរបបអាហារដែលមានជាតិខ្លាញ់ខ្ពស់មិនរំខានដល់ការស្រូបយករបស់ពួកគេទេ។នៅក្រោមការរំញោចផ្លូវភេទ នីទ្រីកអុកស៊ីដសំយោគ (NOS) នៅក្នុងចុងសរសៃប្រសាទលិង្គ និងកោសិកា endothelial សរសៃឈាមជំរុញការសំយោគនីទ្រីកអុកស៊ីដ (NO) ពីស្រទាប់ខាងក្រោម L-arginine ។NO ធ្វើឱ្យសកម្ម guanylate cyclase ដែលបំប្លែង guanosine triphosphate ទៅជា cyclic guanosine phosphate (cGMP) ដោយហេតុនេះធ្វើឱ្យ cyclic guanosine phospho-protein kinase ពឹងផ្អែកលើ kinase ដែលបណ្តាលឱ្យមានការថយចុះកំហាប់កាល់ស្យូម intracellular នៃសាច់ដុំរលោង ដែលបណ្តាលឱ្យមានការសម្រាកនៃសាច់ដុំរលោងនៃលិង្គ។ អេប៉ុង និងការឡើងរឹងរបស់លិង្គ។Phosphodiesterase type 5 (PDE5) បង្ខូច cGMP ទៅជាផលិតផលអសកម្ម ដែលបណ្តាលឱ្យលិង្គចុះខ្សោយ។ដោយការទប់ស្កាត់ការរិចរិលនៃ PDE5, tardanafil នាំទៅដល់ការប្រមូលផ្តុំ cGMP ដែលបន្ធូរសាច់ដុំរលោងនៃ corpus cavernosum នៃលិង្គ និងនាំទៅដល់ការឡើងរឹងរបស់លិង្គ។ដោយសារ nitrate esters មិនមែនជាអ្នកផ្តល់ជំនួយទេ ការរួមបញ្ចូលគ្នារបស់ពួកគេជាមួយ tadanafil អាចបង្កើនកម្រិត cGMP យ៉ាងខ្លាំង និងនាំអោយមានការថយចុះសម្ពាធឈាមធ្ងន់ធ្ងរ ដូច្នេះការហាមឃាត់ខាងគ្លីនិកនៃទាំងពីរត្រូវបាន contraindicated ។
Tardanafil ប៉ះពាល់ដល់បញ្ហានេះដោយការរារាំង PDES ។ការរិចរិល GMP ដូច្នេះនៅពេលប្រើរួមផ្សំជាមួយអាស៊ីតនីទ្រីក និងទឹកខ្មេះ អាចបណ្តាលឱ្យមានការថយចុះសម្ពាធឈាមយ៉ាងខ្លាំង និងបង្កើនហានិភ័យនៃជំងឺ syncope ។ភ្នាក់ងារ induction CY3PA4 អាចកាត់បន្ថយភាពអាចរកបាននៃ tadana ហើយការរួមផ្សំជាមួយ rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itraconwa, ketoconwa និង HVI protease inhibitors អាចបង្កើនកំហាប់ឈាមនៃផលិតផលនេះ។ការយកចិត្តទុកដាក់គួរតែត្រូវបានបង់ចំពោះការកែតម្រូវកម្រិតថ្នាំ។រហូតមកដល់ពេលនេះមិនមានរបាយការណ៍ស្តីពីប៉ារ៉ាម៉ែត្រ pharmacokinetic នៃផលិតផលនេះរងផលប៉ះពាល់ដោយរបបអាហារនិងគ្រឿងស្រវឹងនោះទេ។
ដោយប្រើ D-tryptophan ជាវត្ថុធាតុដើម ប្រតិកម្មមេទីលអេស្ទ័រដំបូង លទ្ធផល D-tryptophan methyl ester hydrochloride ក្នុង isopropyl alcohol និងប្រតិកម្ម piperaldehyde Pictet-spengler ដើម្បីទទួលបានសមាសធាតុ cis-tetra hydrocarboline ហើយបន្ទាប់មកមានប្រតិកម្មជាមួយ chloroacetyl chloride និង methylamine សរុប ទិន្នផលគឺ 56% បន្ទាប់ពីការពិនិត្យ អាស៊ីត Glacial acetic ត្រូវបានបន្សុតបន្ថែមទៀតជាសារធាតុរំលាយឡើងវិញ។សមីការប្រតិកម្មជាក់លាក់មានដូចខាងក្រោម៖

Cialis គឺជាថ្នាំ Tadalafil ដែលជាថ្នាំមាត់ដែលត្រូវបានបង្កើតឡើងដោយក្រុមហ៊ុនឱសថ Eli Lilly សម្រាប់ការព្យាបាលការងាប់លិង្គចំពោះបុរស។វាគឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ phosphodiesterase 5 ជំនាន់ទីពីរ។របាយការណ៍ស្រាវជ្រាវបង្ហាញថាបើប្រៀបធៀបជាមួយ sildenafil, Cialis មានប្រសិទ្ធភាពយ៉ាងឆាប់រហ័សប្រហែល 15 ទៅ 20 នាទីហើយឥទ្ធិពលមានរយៈពេលរហូតដល់ 36 ម៉ោង។T1/2 គឺ 17.5 ម៉ោង។នៅក្នុងការសិក្សាលើបុរសចំនួន 348 នាក់ដែលមានបញ្ហាលិង្គមិនឡើងរឹងពីកម្រិតស្រាលទៅធ្ងន់ធ្ងរ ដែលត្រូវបានចៃដន្យដើម្បីលេបថ្នាំ tadalafil 20mg ឬ placebo ទាំង 24 និង 36 ម៉ោងបន្ទាប់ពីការប្រើថ្នាំនោះបានធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវភាពជោគជ័យផ្លូវភេទបើធៀបនឹង placebo ដោយបុរសភាគច្រើនបានរួមភេទពីរដងដោយជោគជ័យនៅ 36 ម៉ោង។មិនមានភាពខុសប្លែកគ្នានៅក្នុងឧប្បត្តិហេតុនិងភាពធ្ងន់ធ្ងរនៃប្រតិកម្មមិនល្អធៀបនឹង placebo ។បុរសជាង 5% នៅក្នុងក្រុម Tadalafil មានការឈឺក្បាល និងការមិនរំលាយអាហារ។[ប្រតិកម្មអវិជ្ជមាន] មិនមានប្រតិកម្មអវិជ្ជមានធ្ងន់ធ្ងរត្រូវបានគេសង្កេតឃើញទេ ដូចជាការហូរទឹករំអិល និងភាពមិនប្រក្រតីនៃការមើលឃើញ។ជួនកាលឈឺក្បាល dyspepsia ។[ការប្រុងប្រយ័ត្ន] អ្នកជំងឺដែលកំពុងលេបថ្នាំ nitrates, angina pectoris, ជំងឺបេះដូង, ជំងឺលើសឈាមដែលមិនអាចគ្រប់គ្រងបាន ឬការថយចុះសម្ពាធឈាម និងអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺដាច់សរសៃឈាមខួរក្បាលក្នុងរយៈពេល 6 ខែចុងក្រោយនេះ មិនគួរត្រូវបានអនុញ្ញាតទេ។

ថ្នាំ Phosphodiesterase 5 inhibitors ត្រូវបានប្រើដើម្បីព្យាបាលការងាប់លិង្គចំពោះបុរស។ថ្នាំ phosphodiesterase 5 inhibitors ជំនាន់ទី 2 ត្រូវបានប្រើដើម្បីព្យាបាលការងាប់លិង្គចំពោះបុរស។